Siklosporin, siklofiline bağlanır; takrolimus ve sirolimus, FK bağlayıcı proteinlere bağlanır. Takrolimus-protein kompleksi, bir sitoplazmik fosfataz olan kalsinörine bağlanır, böylece sitokin üretimi için kalsinörin aracılı ekspresyonu inhibe eder.

İmmün baskılayıcı özelliklere sahip antibiyotikler arasında siklosporin, takrolimus ve sirolimus bulunur. T hücresi sitokinlerine verilen cevapta kilit rol oynayan küçük hücre içi proteinler olan immünofilinlere bağlanarak T hücresi işlevine müdahale ederler.

Siklosporin, siklofiline bağlanır; takrolimus ve sirolimus, FK bağlayıcı proteinlere bağlanır. Takrolimus-protein kompleksi, bir sitoplazmik fosfataz olan kalsinörine bağlanır, böylece sitokin üretimi için kalsinörin aracılı ekspresyonu inhibe eder. Siklosporin de kalsinörin eylemlerini inhibe eder, ancak bir FK bağlayıcı proteine değil, siklofiline bağlanır.

Azatioprin, immünosüpresif özelliklere sahip sitotoksik bir ilaçtır, ancak FK bağlayıcı bir proteine bağlanmaz.

Tobramisin, immünosüpresif özelliklere sahip olmayan bir aminoglikozid antibiyotiktir.

Leflunomid, pirimidin sentezini inhibe eden (dihidrorotat dehidrogenaz inhibisyonu) immünmodülatör ilaçtır.